甲磺酸伊馬替尼

英文名 Imatinib mesylate

CAS NO 220127-57-1

分子式C29H31N7O.CH4O3S 分子量589.71

外觀 白色至類白色粉末

含量 96.0%～103.0% 干燥失重≤0.5% 

熾灼殘渣≤0.2% 重金屬≤20ppm 

單一雜質(zhì)≤0.5% 有關(guān)雜項≤1.0%

用途 醫(yī)藥原料藥，用作抗慢性粒細胞白血病和胃腸道間質(zhì)腫瘤藥物。

甲磺酸伊馬替尼用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。


藥理作用 甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導(dǎo)的細胞行為。
臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機制產(chǎn)生耐藥性。

包裝 500克/鋁聽，遮光、密封保存，有效期2年